ALL libraries (COBIB.SI union bibliographic/catalogue database)
  • Določanje protibakterijskega delovanja knjižnice spojin Fakultete za farmacijo Univerze v Ljubljani [Elektronski vir] = Antibacterial activity determination of compounds library of the Faculty of Pharmacy University of Ljubljana : magistrski študijski program Industrijska farmacija
    Grobiša, Nika
    Protibakterijske učinkovine so spojine, ki jih zaradi baktericidnega ali bakteriostatičnega delovanja uporabljamo za zdravljenje bakterijskih okužb. Delujejo po principu selektivne toksičnosti, kar ... je mogoče zaradi razlik med bakterijsko in gostiteljevo celico. Najnižja koncentracija protimikrobne učinkovine, ki zavira rast mikroorganiznmov, je opredeljena kot minimalna inhibitorna koncentracija. Glede na izvor protibakterijske učinkovine delimo na antibiotike in kemoterapevtike, lahko pa jih razdelimo tudi glede na značilnosti molekulske strukture in spekter zdravljenja. Protibakterijske učinkovine delujejo po petih glavnih mehanizmih delovanja, vendar so se zaradi njihove vse obsežnejše in nepravilne uporabe nekatere bakterije nanje prilagodile in razvile odpornost. Bakterijska odpornost je pojav, ko je bakterija sposobna preživeti in se razmnoževati kljub izpostavitvi protibakterijski učinkovini, ki bi bila za njeno preživetje sicer usodna. Zaradi tega je razvoj novih protibakterijskih učinkovin izjemnega pomena. Eden izmed načinov odkrivanja novih zdravilnih učinkovin je tudi rešetanje knjižnice spojin. V sklopu magistrske naloge smo ovrednotili protibakterijsko aktivnost različnih spojin, ki izhajajo iz knjižnice spojin Fakultete za farmacijo Univerze v Ljubljani. Najprej smo določili biološko aktivnost spojin na grampozitivni bakteriji Staphylococcus aureus in gramnegativni bakteriji Escherichia coli. Spojinam, ki so izkazale zaviralno delovanje na rast bakterij, smo določili še minimalno inhibitorno koncentrcijo (MIK), in sicer le šestim izmed 862 testiranih spojin. Zaviralno delovanje na rast bakterije Staphylococcus aureus so izkazale spojine 2D4, 3D6, 8C4, 9F3 in 11F1, spojina 3A1 pa je izkazala zaviralno delovanje na rast bakterije Escherichia coli. Določili smo MIK za spojine 2D4, 3D6, 8C4 in 3A1, ki znaša 25 μmol/L, MIK za spojini 9F3 in 11F1 pa znaša 6,25 μmol/L. Za izbranih šest spojin smo določili tudi odnos med strukturo in delovanjem. Po literaturnem pregledu smo ugotovili, da so spojine 2D4, 3A1, 3D6 in 11F1 strukturno podobne že znanim spojinam s protibakterijskim delovanjem, spojini 8C4 in 9F3 pa ne izkazujeta podobnosti z nobeno znano protibakterijsko spojino. Tako predstavljata nova kemotipa, ki bi ju v prihodnosti z nadaljno optimizacijo lahko uporabili za razvoj novih učinkovin s protibakterijskim delovanjem.
    Type of material - master's thesis ; adult, serious
    Publication and manufacture - Ljubljana : [N. Grobiša], 2024
    Language - slovenian
    COBISS.SI-ID - 215502595