VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
  • Vrednotenje protibakterijske aktivnosti knjižnice spojin na bakterije iz rodu Enterococcus [Elektronski vir] = Evaluation of the antibacterial activity of a compound library against bacteria of the Enterococcus genus : magistrska naloga : magistrski študijski program Industrijska farmacija
    Habinc, Tjaša
    V zadnjih desetletjih je opazen izrazit porast odpornosti bakterij proti obstoječim antibiotikom, kar nakazuje prihod obdobja, v katerem bo možnosti za zdravljenje bakterijskih okužb vse manj. ... Bakterijske okužbe zdravimo s protibakterijskimi učinkovinami, ki lahko delujejo preko petih osnovnih mehanizmov delovanja, vendar so številne bakterije proti tem mehanizmom že razvile naravno ali pridobljeno odpornost. Pri odkrivanju novih protibakterijskih učinkovin je lahko v pomoč metoda vrednotenja knjižice spojin, pri kateri se testira veliko število spojin z namenom identifikacije tistih, ki izkazujejo protibakterijsko aktivnost. Odkrite učinkovine lahko delujejo baktericidno ali bakteriostatično. Eden ključnih parametrov za vrednotenje protibakterijske aktivnosti je minimalna inhibitorna koncentracija, ki predstavlja najnižjo koncentracijo učinkovine, ki še zavira rast bakterije. V okviru magistrske naloge smo ovrednotili protibakterijsko aktivnost knjižice spojin Fakultete za farmacijo Univerze v Ljubljani proti dvema bakterijskima vrstama iz rodu Enterococcus, in sicer Enterococcus faecalis (EFS) in Enterococcus faecium (EFM). Med 1971 testiranimi spojinami smo z metodo redčenja določili minimalno inhibitorno koncentracijo petnajstim spojinam, ki so pri prvotnem testiranju izkazale protibakterijsko aktivnost. Učinkovito protibakterijsko aktivnost proti bakteriji EFS so izkazale spojine 1, 2, 7, 8, 12, 13, 14 in 15, za katere so bile vrednosti minimalne inhibitorne koncentracije nižje od 128 µg/mL. Proti bakteriji EFM pa je učinkovito protibakterijsko aktivnost izkazalo sedem spojin, in sicer 7, 9, 11, 12, 13, 14 in 15. Najnižjo vrednost minimalne inhibitorne koncentracije je izkazala spojina 7, ki je zavrla rast bakterije EFS pri koncentraciji 2 µg/mL, hkrati je najbolj izrazito protibakterijsko aktivnost izkazala tudi proti bakteriji EFM, katere je rast zavrla že pri koncentraciji 4 µg/mL. Spojine 3, 4, 5, 6 in 10 niso izkazale protibakterijskega učinka proti bakterijama EFM in EFS niti pri najvišji testirani koncentraciji, kar lahko nakazuje na odpornost bakterij, pri čemer je potrebno upoštevati tudi možnost prenizkih koncentracij zaradi dodatnega redčenja osnovnih raztopin. Spojina z znanim mehanizmom delovanja je spojina 12, ki deluje na DNA-girazo. Spojina 7, ki je izkazala učinkovito protibakterijsko aktivnost v kombinaciji z nizko minimalno inhibitorno koncentracijo, predstavlja izhodišče za nadaljnje raziskave in bi se lahko v prihodnosti uporabila pri razvoju novih protibakterijskih učinkovin.
    Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasle
    Založništvo in izdelava - Ljubljana : [T. Habinc], 2025
    Jezik - slovenski
    COBISS.SI-ID - 251437571